DEFLAZACORT

Cada TABLETA contiene 6 mg o 30 mg de deflazacort.

Es un glucocorticoide derivado de la prednisolona con una potencia antiinflamatoria equivalente a 5 mg de prednisona o prednisolona. Es un glucocorticoide de síntesis que, conservando las propiedades antiinflamatorias de la prednisona, se diferencia de esta en que se acompaña de menores efectos adversos secundarios sobre el metabolismo óseo y el de los glúcidos. En estudios por densitometría se ha demostrado que durante el tratamiento con deflazacort se produce una menor pérdida ósea que en pacientes tratados con pred-nisona, atribuido a una menor reabsorción. En lo que respecta al metabolismo de los glúcidos, la interferencia es significativamente menor que los demás corticoides, por lo cual se observa una mejor tolerancia a la glucosa, que se traduce en una mejor necesidad de insulina.

Presenta una buena absorción después de su ingestión y por acción de las esterasas se convierte en el metabolito activo D21-OH, con un pico plasmático a las dos horas. La unión a las proteínas del plasma es de un 40%. Vida media plasmática de dos horas, eliminación fundamentalmente por vía renal, siendo eliminado en las primeras ocho horas el 70% y el resto por heces.

Terapia corticosteroide sistémica.
Categoría en embarazo: B/C.
Implicaciones en el embarazo: No existen estudios adecuados sobre reproducción humana con glucocorticoides. Se han descrito efectos teratogénicos en animales por uso de glucocorticoides. El uso durante el embarazo o durante la lactancia debe ser considerado solamente cuando los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales de su uso. Niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados en relación con posibles signos de hipoadrenalismo. 
Lactancia: Los glucocorticoides son excretados en la leche materna y pueden causar la supresión del crecimiento e hipoadrenalismo en los niños; por lo tanto, madres recibiendo glucocorticoides deben ser advertidas para que no amamanten.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al deflazacort o a cualquier componente de la formulación, o en pacientes que estén recibiendo inmunizaciones virales vivas. Embarazo y lactancia, infecciones micóticas sistémicas, úlcera péptica, osteoporosis grave, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave, diabetes mellitus, hipertensión arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen drogas quimioterápicas.

Pacientes en tratamiento sometidos a un estrés no habitual pueden necesitar una dosis mayor antes, durante y después de la condición estresante. Los corticoides pueden enmascarar signos de infección o presentarse nuevas infecciones durante su uso. Pacientes con infecciones activas (virales, bacterianas o micóticas) deben ser estrechamente monitoreados. La varicela puede ser fatal en pacientes inmunodeprimidos. Pacientes en tratamiento con deflazacort o que recibieron deflazacort u otros esteroides en los últimos tres meses anteriores deben ser aconsejados de evitar el contacto con personas con varicela o herpes zóster. En caso de exposición a esas enfermedades, se debe contactar al médico urgentemente. El uso en tuberculosis activa debe ser limitado a casos de tuberculosis fulminante o diseminada, para lo cual el deflazacort es usado para el control de la enfermedad en conjunto con el adecuado régimen antituberculoso. Si el deflazacort es necesario para el tratamiento de otras condiciones en pacientes tuberculosos, la terapia antituberculosa apropiada debe ser usada. La supresión de la función hipotalámica-pituitaria-adrenal inducida por corticoides es dependiente de la dosis y duración del trata-miento. El restablecimiento ocurre gradualmente conforme la dosis del esteroide es reducida y retirada. No obstan-te, una insuficiencia relativa puede persistir por algunos meses después de la suspensión del tratamiento; por lo tanto, en cualquier situación de estrés, la terapia debe ser reinstituida. Después de una terapia prolongada, la retirada de corticoides debe ser lenta y gradual para evitar el síndrome de deprivación brusca: fiebre, mialgia, artralgia y malestar generalizado. Esto también puede ocurrir en pacientes sin evidencia de insuficiencia adrenal. El uso del deflazacort requiere cuidado especial en las siguientes condiciones clínicas: cardiomiopatías o insuficien-cia cardiaca congestiva (debido al aumento de la retención de agua); hipertensión, manifestaciones tromboembóli-cas. Los corticoides pueden causar retención de sales y agua, y aumento de la excreción del potasio. Puede ser necesario adoptar una dieta con suplementación de potasio y restricción de sal. Gastritis o esofagitis; diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente. Diabetes mellitus, osteoporosis, miastenia grave, insuficiencia renal. Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, epilepsia. Hipotiroidismo y cirrosis (pueden aumentar los efectos corticoides). Herpes simple ocular debido a la posible perforación de la córnea. El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y el desarrollo.

Dependientes de la dosis y duración del tratamiento. 
GI: Dispepsia, hemorragia, perforación de la úlcera péptica, pancreatitis aguda, especialmente en niños, ulceración péptica. 
Inmunológicas: Aumento de la susceptibilidad a infecciones. 
Endocrino-metabólico: Alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico, balance negativo de nitrógeno, alteraciones corporales (distribución cushingoide, aumento de peso y “cara de luna llena”), amenorrea, diabetes mellitus, disminución del crecimiento en niños, hiperglicemia, hirsutismo, supresión de la función hipotálamo-pituitaria-adrenal. 
Musculoesquelético: Debilidad muscular y esquelética (miopatía y fracturas). 
Dermatológicas: Fragilidad y afinamiento de la piel, retardo del proceso de cicatrización, acné. 
SNC: Agitación, alteraciones neuropsiquiátricas, cefalea, convulsiones, euforia, hipertensión endocraneana, hipomanía o depresión, insomnio, pseudotumor cerebral en niños, vértigo,
Oculares: Catarata posterior subcápsular, aumento de la presión intraocular. Misceláneas: Raros casos de reacciones alérgicas, hemorragia, pancreatitis. Deflazacort ha evidenciado una menor incidencia de reacciones adversas a nivel óseo y del metabolismo de los carbohidratos, cuando fue comparado con otros glucocorticoides.

Efecto sobre citocromo P-450: Sustrato CiP3A4. Aumento de efecto/tóxico: Riesgo aumentado de hipocalemia cuando se administran corticoides concurrentemen-te con acetazolamida, anfotericina, carbenoxolona, diuréticos de asa, tiazidas y relacionados, glicósidos cardiacos, simpaticomiméticos beta2 y teofilina. Riesgo aumentado de ulceración y sangrado GI cuando se dan corticoides con aspirina y otros AINEs. El nivel sérico de corticoides posiblemente aumentado por eritromicina, estrógenos, ketoco-nazole (inhibición de su metabolismo). Riesgo aumentado de la toxicidad hematológica del metotrexate. Los corti-coides pueden aumentar o disminuir el efecto anticoagulante de los cumarínicos (dosis altas aumentan el efecto anticoagulante). La concentración plasmática de corticoides es posiblemente aumentada por ritonavir. Disminución de efecto: Los corticoides reducen la concentración plasmática de salicilatos. Los corticoides antago-nizan los efectos hipotensores de IECAs, bloqueadores adrenérgicos neuronales, alfa-bloqueadores, ARAs, beta-bloqueadores, calcioantagonistas, clonidina, diazóxido, hidralazina, metildopa, minoxidil, nitratos (incluyendo nitroprusiato). El metabolismo de corticoides es acelerado (y su efecto reducido) por aminoglutetimida, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina. Dosis altas de corticoides afectan la respuesta inmune a las vacunas y toxoides. Los corticoides pueden inhibir el efecto promotor del crecimiento de somatropina. El efecto de corticoides (incluyendo los inhalados) puede ser reducido por 3-4 días después de mifepristone. En pacientes con miastenia gravis, los anticolinesterásicos pueden interacciónar con los corticoides y producir debilidad muscular severa. Interacción con alimentos: Evitar alcohol (puede aumentar irritación de mucosa gástrica). Los corticoides interfie-ren con la absorción de calcio. Limite cafeína. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles de corticoides. Evitar la uña de gato y equináceas (tienen propiedades inmunoestimulantes). Debe tomarse después de comidas o con comida; aumente ingesta de piridoxina, vitamina C, vitamina D, folato, calcio y fósforo. Información al paciente: Avisar al cirujano u odontólogo antes de una intervención; avisar por cualquier signo de infección; evite la suspensión brusca cuando esté en terapia a largo plazo, no la suspenda sin avisar al médico (lleve consigo un brazalete o tarjeta avisando que está en terapia con esteroides).

Dependiendo de la severidad del cuadro se recomienda en los adultos utilizar la mínima dosis terapéutica, individualizándola en cada paciente, aunque en casos graves con compromiso de la vida se pueden requerir dosis altas. Se recomienda iniciar con dosis únicas diarias hasta de 120 mg. Generalmente la dosis de mantenimiento es de 18 mg 1 vez al día.